Нимесулид таблетки 100мг №30
Состав
Действующим веществом является нимесулид. Каждая таблетка содержит 100 мг нимесулида.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) препарата являются: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма
ТаблеткиОписание
Круглые двояковыпуклые таблетки от светло-желтого до желтого цвета. Допускается легкая
мраморность и незначительные вкрапления.
Действие
Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты
Фармакодинамика
Нимесулид - лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств. Обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Как большинство НПВП, нимесулид проявляет свое фармакологическое действие, подавляя синтез простагландинов. В отличие от классических НПВП, он действует в зоне воспаления и подавляет преимущественно циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ 2) и в более слабой степени ЦОГ 1, угнетая образование патогенных провоспалительных простагландинов. Нимесулид блокирует высвобождение гистамина из тучных клеток, подавляет синтез эластазы, металлопротеазы и коллагеназы, предохраняя хрящевую ткань от повреждения. Подавляя высвобождение фактора некроза опухоли альфа (ФНО-а), нимесулид уменьшает действие кининов.
Фармакокинетика
Нимесулид быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. После приема 1 таблетки 100 мг максимальная концентрация (Смах) в плазме крови (около 4 мкг/мл) достигается в пределах 2-3 час. Доза препарата не влияет на степень связывания. Связь с белками плазмы - более 95%. Объем распределения - между 0,18 и 0,39 л/кг. После перорального применения проникает через синовиальную мембрану и достигает концентрации в околосуставной жидкости, превышающей таковую в плазме, в пределах от 3 до 12 час.
После приема 1 таблетки (100 мг) концентрация нимесулида в женских репродуктивных органах достигает 35- 50% его плазменной концентрации. Связывание с белками плазмы понижается у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Нимесулид метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами, почти полностью метаболизируется до активного метаболита (4- гидроксинимесулид).
Период полувыведения (Т1/2) нимесулида составляет 2-5 часов, а активного метаболита - 3 - 6 часов.
Выводится почками в форме свободного или конъюгированного метаболита (50-71%) и с желчью (21-29%).
Показания к применению
Для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет):
ревматоидный артрит,
суставной сидром при обострении подагры,
псориатический артрит,
анкилозирующий спондилит,
остеохондроз с корешковым синдромом,
остеоартроз,
миалгия ревматического и неревматического генеза,
воспаление связок, сухожилий, бурситы (в т.ч. гюсттравматическое воспаление мягких тканей),
болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах,
альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишиалгия).Противопоказания
Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа или околоносовых пазух.
Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч в анамнезе). Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН).
Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств.
Выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.
Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного всасывания, детский возраст до 12 лет.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременностъ
Нимесулид противопоказан во время беременности (риск атонии матки и преждевременного закрытия артериального протока у плода).
Грудное вскармливание
Нимесулид выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Частота возникновения побочных эффектов распределена следующим образом: часто - 1- 10%, нечасто - 0.1-1%, редко - 0.01-0.1%, очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, редко - страх, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко - головная боль, сонливость, синдром Рейе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления, редко - тахикардия, приливы крови к коже лица и верхней половине туловища.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто - отеки, редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, нечасто - запор, метеоризм, гастрит, очень редко - боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.
Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко - эритема, дерматит, очень редко - крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, очень редко - обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрительного восприятия.
Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафилактоидные реакции.
Прочие: нечасто - гиперкалиемия, редко - общая слабость, очень редко - гипотермия.Взаимодействие
Салицилаты или другие НПВП - не рекомендуется одновременное применение с нимесулидом из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта. Нимесулид вытесняет салициловую кислоту при ее связывании с плазменными протеинами.
Пероральные антикоагулянты - существует более высокий риск появления кровоизлияний при одновременном лечении нимесулидом и аценокумаролом. В первые дни лечения необходим контроль протромбинового времени.
Метотрексат - при одновременном применении нимесулид может увеличивать возможность развития побочных действий.
Гепарин (парентерально) - повышенный риск кровоизлияний.
Литий - при одновременном применении нимесулид повышает концентрацию лития в плазме крови. Риск появления побочных действий, обусловленных литиевой токсичностью, увеличивается.
Фуросемид и тиазидные диуретики - НПВП понижают натрийуретическое действие. При одновременном лечении нимесулидом и фуросемидом необходимо следить за водносолевым балансом и диуретическим действием фуросемида.
Ингибиторы АПФ - НПВП уменьшают антигипертензивное действие. В случае необходимости комбинированного лечения, следует учитывать это взаимодействие. Тиклопидин - увеличенный риск кровоизлияний из-за синергического антиагрегантного действия.
Бета-блокаторы - при одновременном применении с нимесулидом уменьшается их антигипертензивное действие.
Циклоспорин - существует высокий риск усиления нефротоксического действия при одновременном применении с нимесулидом, особенно у пациентов пожилого возраста.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Взрослым внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В первые 4 часа после передозировки, рекомендуется: вызвать рвоту, принять активированный уголь (1 г/кг массы тела). Форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Каждые 2 недели следует контролировать функциональные пробы печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким артериальным давлением и с заболеваниями сердца нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Нимесулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.